减重药物正在进入“精准多靶点”时代|附代谢通路研究工具推荐
创始人
2025-07-09 15:36:35
0次

近年来,基于肠促胰素(Incretin)的减重治疗策略取得了显著进展。自GLP-1受体激动剂在糖尿病及肥胖治疗中获得成功后,多个药企开始围绕GLP-1及其相关代谢通路开展多靶点协同激动剂的研发,推动了“类手术减重药物”的发展。

胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是肠道L细胞在进食刺激后分泌的激素,通过激活GLP-1受体(GLP1R)实现以下功能:

1. 促进胰岛素分泌(葡萄糖依赖性)

2. 抑制胰高血糖素(Glucagon)释放

3. 延缓胃排空

4. 作用于中枢神经系统,抑制食欲

这些综合作用使得GLP-1受体激动剂在降糖基础上具有良好的减重效果。目前临床广泛使用的司美格鲁肽(Semaglutide)即为GLP-1受体激动剂代表产品。

abinScience产品推荐

多靶点协同激动剂

尽管GLP-1类药物在体重控制上取得了一定疗效,但仍存在效果平台期、部分个体耐受性差、恶心等不良反应的问题。因此,多靶点协同激动剂成为药物开发的新方向,当前的研究方向包括:

1. GLP-1 + GIP 代表药物:Tirzepatide

GIP通过增强胰岛素分泌、改善胰岛β细胞功能,可增强GLP-1药效,同时缓解其胃肠道不良反应,被认为是GLP-1升级版。代表药物Tirzepatide由礼来制药开发,已于2022年获FDA批准治疗2型糖尿病,并在多项III期试验中展现平均可达22.5%的体重减轻效果,优于司美格鲁肽。

图1Tirzepatide的作用机制来源 https://zhuanlan.zhihu.com/p/523391510

2. GLP-1 + Glucagon 代表药物:Survodutide

胰高血糖素可促进脂肪分解与能量消耗,补充GLP-1主要抑食、控糖的作用。该组合可实现“摄入减少 + 代谢增强”的双通路减重效果。代表药物由Boehringer Ingelheim(勃林格殷格翰)开发,2024年进入III期临床,目标与Semaglutide对比评估减重效果与安全性。

图2. GCGR/GLP-1R双重激动剂在代谢相关脂肪性肝炎中的作用机制

3. GLP-1 + Amylin 代表药物:CagriSema

胰淀素延缓胃排空并增强饱腹感,联合GLP-1有望进一步提升抑食效果。当前如CagriSema即为GLP-1与Amylin类药物联合策略的代表,由Novo Nordisk(诺和诺德)开发,III期临床试验中,CagriSema实现了16%以上的体重下降,优于单用Semaglutide,但却远未达到25%的预期目标。

图3. CagriSema的临床2期结果

4. GLP-1 + GIP + Glucagon 代表药物:Retatrutide

基于GLP-1、GIP和Glucagon三重受体激动,兼顾抑食、控糖与促代谢三大路径,是目前减重效果最强的候选药物之一。由Eli Lilly(礼来制药)开发,在一项2023年NEJM发表的II期临床试验中,受试者在48周内平均体重下降高达24.2%,效果接近减重手术水平。

图4. Retatrutide作用原理 来源https://zhuanlan.zhihu.com/p/640252184

新靶点探索

针对代谢综合征人群的新靶点正在探索中,部分以FGF21、MC4R等为靶点的小分子或蛋白药物进入临床前阶段。

作为法国ProteoGenix旗下的重要品牌,abinScience专注于生物试剂的开发与生产,致力于为全球科研人员提供高质量、创新型的工具与技术解决方案。依托ProteoGenix的研发优势与严格质控体系,abinScience在自身免疫性疾病、细菌与病毒、神经科学及免疫靶点研究领域建立了全面的产品矩阵,涵盖抗体、重组蛋白、检测试剂盒及功能研究工具。产品线以高灵敏度、高特异性为特点,为生命科学前沿探索提供跨学科、多维度的研究支持。

以下是abinScience提供的相关的蛋白、抗体产品清单,更多产品可联系专员咨询!

相关内容

原创 ...
最近几天,福建莆田遭遇持续强降雨,部分地区发生内涝,一些工厂仓库进...
2026-09-10 00:05:02
杂粮怎么吃才养胃?不是人人...
本文作者:食戟社 现在大家讲究健康饮食,杂粮粗粮热度越来越高,很多...
2026-09-09 22:22:38
石家庄儿童再生障碍性贫血如...
儿童再生障碍性贫血的发病特点与诊疗需求 再生障碍性贫血属于骨髓造血...
2026-09-09 15:12:13
原创 ...
一开始,看到黄渤住院的消息,我愣住了,仿佛眼前闪过一个恶搞视频的画...
2026-09-09 15:10:54
欧冠-马丁内斯超巨失误姆巴...
北京时间9月9日凌晨3点,2026-2027赛季欧冠联赛联赛阶段第...
2026-09-09 08:49:07
白露话养生,润燥正当时|食...
秋风何冽冽,白露为朝霜。”白露时节,天气逐渐转凉,天地阳气向内收敛...
2026-09-09 08:48:34
石家庄弥漫型重症硬皮病领域...
弥漫型重症硬皮病诊疗的临床难点 弥漫型重症硬皮病属于临床较为少见的...
2026-09-09 08:48:16
4胜0负!中国女篮优势明显...
北京时间9月9日消息,中国女篮将在今晚的世界杯8强资格赛中对阵波多...
2026-09-09 08:47:30
原创 ...
近日,江西省肿瘤医院头颈甲状腺外科乐飞主任团队成功为一名甲状腺结节...
2026-09-09 08:47:21

热门资讯

原创 福... 最近几天,福建莆田遭遇持续强降雨,部分地区发生内涝,一些工厂仓库进水受损。就在当地加紧开展灾后恢复的...
杂粮怎么吃才养胃?不是人人适合... 本文作者:食戟社 现在大家讲究健康饮食,杂粮粗粮热度越来越高,很多人觉得杂粮养胃,顿顿吃粗粮饭,小米...
石家庄儿童再生障碍性贫血如何选... 儿童再生障碍性贫血的发病特点与诊疗需求 再生障碍性贫血属于骨髓造血功能衰竭性疾病,核心病理特征为骨髓...
原创 5... 一开始,看到黄渤住院的消息,我愣住了,仿佛眼前闪过一个恶搞视频的画面。总觉得这个活力四射的影帝,那个...
欧冠-马丁内斯超巨失误姆巴佩破... 北京时间9月9日凌晨3点,2026-2027赛季欧冠联赛联赛阶段第1轮展开一场焦点战役,皇马坐镇主场...
白露话养生,润燥正当时|食遇二... 秋风何冽冽,白露为朝霜。”白露时节,天气逐渐转凉,天地阳气向内收敛。 此时养生,重在润燥养肺,顾护脾...
石家庄弥漫型重症硬皮病领域专业... 弥漫型重症硬皮病诊疗的临床难点 弥漫型重症硬皮病属于临床较为少见的难治性自身免疫性疾病,信息均来自公...
4胜0负!中国女篮优势明显 波... 北京时间9月9日消息,中国女篮将在今晚的世界杯8强资格赛中对阵波多黎各女篮,获胜的球队将晋级女篮世界...
原创 外... 近日,江西省肿瘤医院头颈甲状腺外科乐飞主任团队成功为一名甲状腺结节消融后明显增大的患者实施手术。术中...
原创 “... 备受社会关注的“梅姨案”有了最新消息。9月8日下午,“梅姨”案被拐人申聪和父亲申军良及其代理律师面向...