以下是关于尼鲁米特(Nilutamide)的用途、相互作用及作用机制的详细总结,结合权威信息整理:
一、用途
适应症
主要用于转移性前列腺癌的辅助治疗,常与手术去势或促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂联用,以阻断雄激素对肿瘤的刺激作用。
作为“联合雄激素阻断(CAB)”方案的一部分,可延缓疾病进展。
禁忌症
严重肝功能不全、慢性肺疾病患者禁用;孕妇及哺乳期妇女禁用。
二、药物相互作用
需谨慎联用的药物
华法林:尼鲁米特可能增强其抗凝效果,需监测INR值。
苯妥英钠:可能降低尼鲁米特的血药浓度,影响疗效。
其他注意事项
避免与酒精同服,可能加重肝毒性。
三、作用机制
药理靶点
选择性拮抗雄激素受体(AR),阻断睾酮和二氢睾酮的核转位,抑制前列腺癌细胞生长。
不抑制垂体促性腺激素分泌,因此通常需与去势治疗联用。
优势特点
相比氟他胺,对AR的选择性更高,副作用谱更优。
四、副作用(常见)
潮红、乏力、恶心、肝功能异常(需定期监测)。
视力模糊、呼吸困难(严重时需停药)。
五、研发与市场
原研机构:法国Roussel-Uclaf(1987年上市)。
当前地位:因新型AR拮抗剂(如恩杂鲁胺)的推广,临床应用减少,但仍为经典选择
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