尼鲁米特（Nilutamide）用途、相互作用、作用机制 - DrugBank
创始人
2025-08-22 11:39:33
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以下是关于尼鲁米特（Nilutamide）的用途、相互作用及作用机制的详细总结，结合权威信息整理：
一、用途
适应症
主要用于转移性前列腺癌的辅助治疗，常与手术去势或促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂联用，以阻断雄激素对肿瘤的刺激作用。
作为“联合雄激素阻断（CAB）”方案的一部分，可延缓疾病进展。
禁忌症
严重肝功能不全、慢性肺疾病患者禁用；孕妇及哺乳期妇女禁用。
二、药物相互作用
需谨慎联用的药物
华法林：尼鲁米特可能增强其抗凝效果，需监测INR值。
苯妥英钠：可能降低尼鲁米特的血药浓度，影响疗效。
其他注意事项
避免与酒精同服，可能加重肝毒性。
三、作用机制
药理靶点
选择性拮抗雄激素受体（AR），阻断睾酮和二氢睾酮的核转位，抑制前列腺癌细胞生长。
不抑制垂体促性腺激素分泌，因此通常需与去势治疗联用。
优势特点
相比氟他胺，对AR的选择性更高，副作用谱更优。
四、副作用（常见）
潮红、乏力、恶心、肝功能异常（需定期监测）。
视力模糊、呼吸困难（严重时需停药）。
五、研发与市场
原研机构：法国Roussel-Uclaf（1987年上市）。
当前地位：因新型AR拮抗剂（如恩杂鲁胺）的推广，临床应用减少，但仍为经典选择
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