血管紧张素转化酶（ACE）作为人体肾素-血管紧张素系统（RAS）中对血压有调节作用的一种关键酶，通过抑制ACE的酶活性，不仅能够减少体内具有强烈收缩血管作用的血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）的生成量，还能够减少激肽释放酶-激肽系统（KKS）中具有血管舒张作用的缓激肽（BK）被降解量。寻找有效的ACE 抑制剂引起人们极大的兴趣。

血管紧张素转换酶ACE与高血压

ACE先被熟知是因为其调节血压的功能。肾素- 血管紧张素系统（RAS）是由肾素、血管紧张素转换酶、血管紧张素原和其他受体组成。ACE 在RAS 中起重要的作用。在RAS 中，ACE 切断血管紧张素I C- 末端的His-Leu，生成具有收缩血管作用的血管紧张素II（AngII），AngII 刺激肾上腺皮质的醛固酮分泌，发挥出升高血压的作用。

缓激肽是一种活性肽，有扩张血管的作用，ACE在体内可以降解缓激肽，使血管舒张剂（舒缓肽）失活，扩张血管的作用减弱，使得血压升高。ACE 就是通过这样来使缓激肽失活并且生成血管紧张素II，达到升压的效果。越来越多的证据也表明，高血压与氧化应激存在一定的联系。氧化应激产生的主要活性氧是超氧阴离子、过氧化氢、羟基自由基和过氧亚硝酸盐。

一氧化氮（NO）可以舒张内皮血管，而过氧亚硝酸盐可以对抗NO 的作用。由此可见，氧化应激所产生的活性氧会产生血管收缩的一些表现，表明氧化应激与高血压是紧密联系的。ACE的C- 结构域在水解血管紧张素I 的同时也水解缓激肽，而N- 结构域仅参与缓激肽的水解。因此，如果针对性地对这两个结构域中的任何一个进行研究和探索具有选择性的抑制剂，可能会产生更好的预期效果，并大大减少不良反应。

血管紧张素转换酶ACE与动脉粥样硬化

动脉粥样硬化一开始是由于内皮损伤，使低密度脂蛋白（LDL）渗入和聚集在内皮下，而后LDL 被氧化。这种修饰后的脂蛋白增加了细胞黏附分子的表达，从而使白细胞（主要是单核细胞和T 淋巴细胞）聚集到内皮下，随着病情发展，单核细胞分化为巨噬细胞，表达清道夫受体（SRs）如CD36、SRA 和LOX-1，并内化修饰的脂蛋白。

这些富含脂质的巨噬细胞因其外观而被称为泡沫细胞，它是早期动脉粥样硬化病变的标志。而活性氧（ROS）可以诱导SRs 的表达，并将其转化为泡沫细胞。这些迹象表明，氧化应激参与了动脉粥样硬化的发展机制。由此推测，使用ACE 抑制剂可以减轻氧化应激，并且有助于减缓动脉粥样硬化的形成。

美国发表1378篇论文研究血管紧张素转换酶抑制剂ACEI在高血压领域的作用

山西省科技战略研究专项课题通过可视化方法分析Web of Science 数据库中关于血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）调理高血压领域的研究热点和趋势，以期为今后研究提供方向。

结果: 共纳入4 845 篇文献进行分析，结果显示近12年的发文量以2018 年最低（326篇) ，整体呈先降后升趋势；发文量最多的期刊是Hypertension ( 113 篇，2.33%）；发文量最多的国家是美国（1378篇，28.44%）；发文量最多的机构是HarvardUniversity（133篇，2．75%) ；被引频次位居第1位的作者是Yusuf Salim（被引频次1 399 次) ；质量较高的前10 篇文献总被引频次高达2 955 次；将出现频次超过50次的195个关键词进行聚类分析得出4个方向：ACEI 调理高血压的作用机制、ACEI 联合其他药物调理高血压及并发症、ACEI 调理高血压的风险与预后、ACEI 在肾性高血压中的应用。

结论：目前美国在调理高血压研究领域有重大影响力，研究内容包括ACEI调理高血压的作用机制、合并用药、高血压病的转归各个方面。

中华医学会心血管病学分会等相关领域的专家，编写了《血管紧张素转换酶抑制剂在心血管疾病防治中应用的专家共识》

血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）在多种心血管疾病中具有调理价值，对心脏，血管和肾脏具有保护作用，是高血压，心力衰竭等多种心血管疾病及慢性肾脏病的基石性用药。尽管新药不断涌现，ACEI的价值和地位仍不能被忽视。

规范使用ACEI有助于降低不良心血管事件和死亡风险。鉴于交叉学科融合的理念更新和循证医学证据的进一步积累，中华医学会心血管病学分会，中华心血管病杂志编辑委员会，海峡两岸医药卫生交流协会高血压专业委员会组织国内相关领域的权威专家，更新了ACEI在心血管疾病中的应用建议，并编写了《血管紧张素转换酶抑制剂在心血管疾病防治中应用的专家共识》共识，以期为我国广大临床医师提供参考，提升心血管疾病防治水平。

参考资料：

1、王向阳,从俊峰,顾双.5种蔬菜和水果抑制血管紧张素转化酶的研究[J].中国食品学报,2020,20(11):45-52.

2、张慧子，王艳卉，要志清，等.血管紧张素转化酶抑制剂治疗高血压的文献计量学分析[J].中西医结合心脑血管病杂志，2024，22(03):417-424.

3、中华医学会心血管病学分会，中华心血管病杂志编辑委员会，海峡两岸医药卫生交流协会高血压专业委员会.血管紧张素转换酶抑制剂在心血管疾病防治中应用的专家共识[J].中华心血管病杂志， 2025， 53(03):216-234.

4、黄妙恩，罗辉，吕应年.血管紧张素转化酶与相关疾病的关联机制[J].广东医科大学学报，2023，41(03):335-339.

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