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氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱有何区别?

三者适应证的区别

氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱适应症区别

针对不同作用的区别

(1)支气管扩张作用

三种药物支气管扩张作用比较为:多索茶碱 > 氨茶碱 > 二羟丙茶碱。多索茶碱支气管平滑肌松弛作用较氨茶碱强 10 ~ 15 倍[1],支气管舒张作用优于氨茶碱,治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿,效果是氨茶碱的 10 ~ 15 倍,且多索茶碱的起效迅速,药效持续时间长 [6]。二羟丙茶碱支气管扩张作用约为氨茶碱的 1/10

(2)强心作用

三种药物强心作用比较为:氨茶碱 > 多索茶碱 > 二羟丙茶碱。氨茶碱能增强心肌收缩力,增加心输出量,可诱发致命的心律失常。多索茶碱的心脏兴奋作用约为氨茶碱的 1/10,比氨茶碱疗效高,不良反应小,不影响心脏功能。二羟丙茶碱强心作用约为氨茶碱的 1/20 ~ 1/10,对心脏和神经系统的影响较少,尤适用于伴心动过速的哮喘患者

(3)抗炎及免疫调剂作用

茶碱在血药浓度较低(5 ~ 10 mg/L)时即具有明显的抗炎和免疫调节作用,有研究认为:多索茶碱的抗炎作用弱于茶碱。因此,小剂量的茶碱缓释片在慢性哮喘的长期控制中应用更为广泛

(4)利尿作用

氨茶碱可增加肾血流量及肾小球滤过率,减少肾小管对 Na+、水的重吸收而产生轻微利尿作用。多索茶碱和二羟丙茶碱无利尿作用,据文献报道,服用多索茶碱片出现排尿困难和急性尿潴留的不良反应。

注射剂溶媒的区别

常见茶碱类药物溶媒选择

(1)二羟丙茶碱为什么不用盐水做溶媒?

根据《中华人民共和国药典》的规定,葡萄糖注射液 pH 为 3.2 ~ 6.5,而 0.9% 氯化钠注射液的 pH 为 4.5 ~ 7.0,二羟丙茶碱的 PH 值近中性,碱性过大,人体不易耐受,因此用葡萄糖做溶媒可以起到中和缓冲作用,可减少刺激和静脉炎的发生。

(2)氨茶碱为什么不能用盐水做溶媒?

血液 pH 为 7.35 ~ 7.45,输注药物的 pH 应在 5 ~ 9 之间为宜。药物 pH < 4.1 静脉内膜可出现严重的组织学改变,pH > 8 或 pH < 6,易导致静脉炎的发生。几种溶媒溶解氨茶碱后得到溶液 pH 相近,其中葡萄糖做溶媒相对 pH 略低,这可能是说明书中记录葡萄糖为氨茶碱溶媒的原因。

血液的渗透压在 250 ~ 310 mOsm/kg,氨茶碱注射液(25 mg/mL)的渗透压为 170 mOsm/kg,250 mg 氨茶碱注射液用 5% 葡萄糖注射液 50 mL 稀释后的渗透压为 300 mOsm/kg,而用 0.9% 氯化钠注射液稀释后的渗透压为 327 mOsm/kg。用糖水稀释渗透压略低,对静脉刺激略小。

生理盐水中可能含有杂质,而氨茶碱成分中的乙二胺易与金属形成络合物。但现在的制剂工艺使生理盐水中杂质减少。

具体为啥不能用盐水,可能这些原因都有些吧 ! 其中使用糖水稀释后渗透压低,减少对静脉的刺激性,因此还是严格按照说明书选择糖水吧 !

首发:丁香园呼吸时间;作者 靳晓琴

策划:超超

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