浅谈成年人减重新药——替尔泊肽注射液

随着社会经济发展与大众生活方式改变，肥胖患病率正快速攀升。根据《中国居民营养与慢性病状况报告（2020年）》，按照我国标准，中国成年人（≥18岁）超重率为34.3%，肥胖症患病率为16.4%，6~17岁青少年儿童超重率和肥胖症患病率分别为11.1%和7.9%，6岁以下儿童的超重率和肥胖症患病率分别为6.8%和3.6%。肥胖会增加2型糖尿病（T2DM）、心血管疾病、生殖系统疾病等的发生风险，降低生活质量，如今已成为亟待解决的公共卫生问题。

肥胖症常用身体质量指数BMI表示：BMI= 体重 (kg) ÷ 身高 (m)²。我国成人BMI≥28.0即为肥胖。另外，腰围也是重要参考：男性≥90cm、女性≥85cm，属于中心性肥胖，健康风险更高。

肥胖的治疗手段涵盖生活方式干预、药物治疗以及手术治疗等。今天，我们来简单说说替尔泊肽，这个成年人减重的新药。

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作用机制

替尔泊肽是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽 -1（GLP-1）受体双重激动剂。它一方面通过激活 GLP-1 受体，作用于中枢神经系统，抑制食欲，减少食物摄入；另一方面，激活GIP受体，增强胰岛素分泌，改善胰岛素敏感性，促进葡萄糖的摄取和利用，从而在多个环节发挥降血糖与抗肥胖作用。

临床研究还表明，该药物能够有效降低肥胖患者体重，并显著改善与肥胖相关的代谢指标，包括血糖、血脂以及血压水平等。

不同剂量的替尔泊肽在减重效果上存在明显差异。一般来说，随着替尔泊肽剂量的增加，患者体重下降幅度逐渐增大。这种剂量依赖性的减重效果提示在临床应用中，可根据患者的具体情况和治疗目标选择合适的剂量，以实现最佳的减重效果。

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适应症

2型糖尿病：在饮食控制和运动基础上，用于成人2型糖尿病患者的血糖控制。尤其适用于接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗后血糖仍控制不佳的患者。

长期体重管理：在控制饮食和增加运动基础上，用于初始BMI ≥ 28 kg/m²（肥胖）或BMI ≥ 24 kg/m²（超重）且伴有至少一种体重相关合并症（如高血压、血脂异常、高血糖、阻塞性睡眠呼吸暂停、心血管疾病等）的成人长期体重管理。

中度至重度阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）：在控制饮食和增加运动基础上，用于治疗成人肥胖患者的中度至重度OSA。

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用法用量

每周一次，皮下注射，可在一天中的任何时间（空腹或餐后均可）进行给药，注射部位可选择腹部、大腿或上臂（他人协助注射时）。每次注射应轮换部位，以降低局部不良反应风险。

通用剂量递增方案

（2型糖尿病、减重、OSA三种适应症通用）

2.5 mg的起始剂量是启动治疗的初始方案，而非用于控制血糖的治疗剂量。采用这种阶梯式递增方案，可有效降低胃肠道不良反应的发生风险。

各适应症的维持剂量与最大剂量

具体选择何种维持剂量，应根据治疗反应和耐受性综合判断，实现个性化给药。

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不良反应

常见（≥10%）：恶心、腹泻、便秘、呕吐、腹胀、食欲下降（多在起始 / 加量期，随时间减轻）。

少见（1%–10%）：低血糖、乏力、头晕、注射部位反应、消化不良、胃食管反流。

罕见（<1%）：胰腺炎、严重过敏反应（血管性水肿）、肾功能异常、胆结石。

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禁忌症

1. 甲状腺髓样癌（MTC）相关：有甲状腺髓样癌（MTC）个人既往病史或家族病史的患者。

2. MEN 2患者：患有2型多发性内分泌腺瘤综合征（MEN 2）的患者。

3. 严重超敏反应：已知对替尔泊肽或本品任何辅料有严重超敏反应的患者。

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注意事项

1.甲状腺风险：大鼠实验可见甲状腺 C 细胞肿瘤；人类甲状腺髓样癌MTC 风险未知，禁忌用于 MTC/MEN2 患者。

2.胰腺炎：持续剧烈腹痛（可放射至背部）伴呕吐，立即停药就医。

3.低血糖：与胰岛素 / 磺脲联用时风险升高，需监测血糖并下调联用药物剂量。

4.肾功能：严重胃肠道反应（如呕吐）可能导致脱水、肾损伤，保证饮水。

5.生殖与妊娠：

避孕：口服避孕药在首次注射后及每次剂量增加后的4周内避孕效果可能降低，需采取额外避孕措施。

妊娠 / 哺乳：禁用；计划怀孕前至少停药 2 个月。

6.胆囊：可能增加胆结石 / 胆囊炎风险，出现右上腹痛、发热、黄疸需就医。

7.漏用处理：漏药后96小时内可尽快补打；超过96小时跳过本次剂量，不可双倍补量。给药日期可调整，两次给药间隔不得少于72小时。

8.儿童用药：18岁以下儿童及青少年不推荐使用。

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与其他GLP-1受体激动剂相比

其他GLP-1受体激动剂有司美格鲁肽、利拉鲁肽、利司那肽、度拉糖肽、艾塞那肽等。

在有效性方面，绝大多数研究表明，替尔泊肽10、15 mg在降低糖化血红蛋白HbA1c、体重和腰围方面均显著优于其他GLP-1受体激动剂。

在安全性方面，与其他GLP-1受体激动剂比较，替尔泊肽未增加胃肠道相关不良事件（AE）发生率、≥3级AE发生率和严重低血糖发生率，但替尔泊肽15 mg可能会显著升高低血糖发生率和因不良反应退出率。

在经济性方面，基于国外药物经济学研究的结果显示，替尔泊肽相比于司美格鲁肽和利拉鲁肽具有成本-效益优势。

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小 结

替尔泊肽作为成年人减重的新药，凭借独特的双重作用机制，有效抑制食欲、改善胰岛素抵抗、降低体重。尽管其研究已取得一定进展，但其上市时间短，安全性与有效性尚需更多大规模、长期随访的临床试验予以验证。临床应用中需严格遵循适应症，结合患者耐受情况个体化给药，在保障用药安全的前提下充分发挥其临床价值。

建议患者在专科医生全面评估后使用替尔泊肽，并严格遵照医嘱用药。