越来越发现,虽然现在使用他汀类药物的朋友越来越多,但对于他汀用药的困惑,也挺多的,近期的科普中,和大家探讨了几个比较普遍的他汀用药问题,也受到了不少读者朋友的好评和赞赏,在这里对大家表示感谢。
后台有不少读者朋友留言,希望能够介绍下普伐他汀这个药物,还有朋友问:在各种他汀药物中,普伐他汀是最安全的吗?虽然相比其他的他汀类药物,普伐他汀确实在安全性方面有比较独特的优势,但普伐他汀在用药安全性方面,也并非在各个方面都超越其他的他汀类药物,今天的这篇文章,就来再来给大家谈一下普伐他汀这个降脂药物。
普伐他汀“好在”哪?
普伐他汀之所以被称为最安全的他汀,与药物本身的2大特性有关。
在七大类临床上最常见的他汀类药物中,普伐他汀是唯一一个不经过肝脏代谢的他汀类药物,普伐他汀的代谢主要经过异构化和部分氧化,在体内主要以药物原形的形式发挥降脂作用。
虽然不经过肝脏代谢,但普伐他汀仍然是通过抑制肝脏细胞中的胆固醇合成酶发挥降脂作用,我们体内的有机阴离子转运多肽转运体会把普伐他汀转运到肝脏细胞中,进而发挥其降脂作用。
普伐他汀的第二个特性是,它是一种亲水性的他汀,相比亲脂性的他汀,普伐他汀不会透过血脑屏障,对中枢神经造成影响,而且对肝细胞有较强的选择性,这样的特点也使其在用药安全性方面,相比亲脂性的他汀更具优势。
普伐他汀的这两大特点,为其用药安全性带来的多方面的优势。
首先在肌肉不良反应风险方面。普伐他汀是各类他汀中对肌肉细胞带来影响最小的他汀之一,这种作用主要与其较强的肝脏选择性有关,普伐他汀虽然不经过肝脏代谢,但其对肝细胞的高选择性使其在肝外组织暴露量大大减少,对肌肉细胞带来不良影响的风险也进一步降低。
其次在肝功能副作用方面,普伐他汀也具有优势,不经过肝脏代谢,又属于亲水性的普伐他汀,相比辛伐他汀,阿托伐他汀,瑞舒伐他汀等,带来转氨酶升高的风险也显著更低。但需要注意的是,普伐他汀最终发挥药效,还是通过作用于肝脏,因此,该药物也并不是完全不会导致肝脏副作用,而是相对其他他汀几率更小而已。
在药物相互作用方面,普伐他汀完全不经过肝脏代谢,因此对于同服肝脏CYP450系统以及其他肝药酶系统的相关抑制剂,以及其他的一些影响他汀肝脏代谢的药物的患者,也不会对普伐他汀的药效也用药安全性造成影响,因此,对于需要同服多种药物的朋友来说,普伐他汀相比其他他汀往往也更具优势。
在血糖代谢影响方面,普伐他汀也是一种相对更安全的他汀,相关荟萃分析研究显示,在各类他汀中,对血糖代谢影响较小的他汀包括普伐他汀、匹伐他汀等,而阿托伐他汀,瑞舒伐他汀等药物,则对血糖影响相对较大。
普伐他汀的3大用药注意事项
如果从上述介绍看起来,普伐他汀似乎真是一种“理想”他汀,在各种他汀安全性风险方面,它都具有自己的独特优势,但实际上,这种优势也是相对而言,在某些情况下,选择其他的他汀,或许反而是更优的用药方案。今天文章的后半段,我们重点说一下普伐他汀的3个“劣势”。
1. 降脂强度相对较弱
普伐他汀相比其他他汀虽然在用药安全性方面具有一定的优势,但其降脂作用在各类他汀中,却只能算是“弱效”。从用药剂量来说,普伐他汀的常规用药剂量为10mg到40mg,即使是服用40mg的最高剂量,普伐他汀对于低密度脂蛋白胆固醇的降低幅度也仅仅在30%左右。
因此,在降脂强度方面,对比阿托伐他汀,瑞舒伐他汀等高剂量用药可降脂50%以上的作用,普伐他汀在药效方面还是有不小的差距。如果是完全耐受各类他汀的患者,又需要降脂强度较大的话,选择普伐他汀反而不如选择阿托伐他汀,瑞舒伐他汀等强效,长效的他汀更靠谱。
当然,虽然降脂强度稍弱,但普伐他汀与其他的他汀类药物一样,其对心血管疾病的保护作用也是明确的。大型临床研究数据显示,普伐他汀用于心血管疾病的二级预防,40mg剂量用药,将主要心血管事件发生风险降低了31%,总死亡风险降低了22%。
如果服用普伐他汀,发现血脂控制不达标,可以考虑联合其他降脂药物来加强血脂控制,目前比较主流的依折麦布、PCSK9抑制剂等药物,都是可以和普伐他汀安全联合的,可以结合情况评估更合理的,能够更稳定控制血脂达标的药物降脂治疗方案。
2. 肾功能不全患者慎用
从排泄途径来说,普伐他汀只有少量药物会被代谢为活性较低的代谢物,其药物原形在体内最终也会以原形的形式排泄,其代谢产物与普伐他汀主要通过肾脏和胆汁两条途径进行排泄,其中大约有20%的普伐他汀会通过肾脏最后经尿液排泄,其余的代谢产物和普伐他汀则经过胆汁途径从粪便排泄。
因此,对于肾功能不全的患者来说,普伐他汀的肾脏排泄可能会受阻,因此应该慎重选择剂量。一般说来,肾小球滤过率小于45的患者,建议选择10mg的低剂量使用,而肾小球滤过率大于45的患者,可无需调整剂量使用。
相比普伐他汀,阿托伐他汀、氟伐他汀两种药物,对于肾功能不全的患者,在各个阶段都无需调整用药剂量,能够更好的保障药效和用药安全性,因此,在这种情况下,这两种他汀反而是可以优先考虑的降脂药物。
3. 药物相互作用注意这2类药
虽然普伐他汀相比其他的他汀类药物,完全不经过肝脏代谢的特性,使其在合并使用其他药物时,在降低药物相互作用风险方面更具优势,但也并非所有的药物都可以安全和普伐他汀合用,以下2类药物,就应该特别注意避免与普伐他汀合用。
第一类是某些抗病毒的药物,包括一些抗HIV的药物,这些药物对于前述的转运普伐他汀到肝细胞的转运蛋白有抑制作用,因此,也会导致普伐他汀的血药浓度升高和对外周细胞的影响较大,导致普伐他汀的不良风险风险增加。
另一类药物是某些贝特类药物,如吉非罗齐等,这个药物和普伐他汀合用,会增加肌肉副作用的发生风险, 也要多加注意。
通过上述介绍相信大家可以知道,普伐他汀所谓的“最安全”,也只是在某些方面的一些相对优势,在某些患者身上,普伐他汀反而不如其他的他汀更适合。
基于普伐他汀的上述特点,对于合并多种药物的朋友,服用其他他汀出现肝功能、肌肉、血糖升高不耐受不良反应的朋友,以及一些高龄老年人肝脏代谢药物能力较差的情况,都更适合选择普伐他汀他汀这个药物,而对于肾功能不全的患者,需要降脂幅度较大的患者等,可能选择其他的他汀,反而更加适合。
希望这篇文章对大家正确认识普伐他汀这个药物能够有所帮助,也欢迎大家积极转发分享,让更多人看到更靠谱的健康科普知识。